有机化学第三研究所的研究方向为合成有机化学，重点为具有生物活性复杂天然产物的全合成、相关方法学研究以及治疗重大疾病的药物工艺路线、化工原料中间体产品的研制与开发。有机化学三所在复杂天然产物的全合成方面具有多年的研究历史和丰富的工作经验。早在上世纪50年代，我国老一辈有机合成化学家黄文魁教授研究小组在碘杂环化合物、贝母生物碱、三尖杉酯类生物碱、生物固氮酶等研究方面取得了举世注目的成果，为本所的后续发展奠定了坚实的基础，培养了一大批优秀的有机化学研究人才。近年来，本所相继承担并完成了大环二萜、二环倍半萜、生物碱、黄酮类复杂天然产物全合成等多项国家自然科学基金项目和应用开发课题，取得了一批国内外有重要影响的成果，同时还与国内多家知名制药企业建立了良好的合作关系。截止目前，本所已累计在国内外学术刊物上发表研究论文500余篇，科研成果曾先后荣获国家自然科学三等奖一项，省部级二等奖五项，三等奖三项，发明专利三项。本所学术带头人李裕林教授为国内有名的有机合成化学家；李卫东博士为首批高等院校“长江学者”奖励计划特聘教授、国家自然科学创新群体负责人之一；近期引进的北京大学优秀博士后谢志翔副教授及引进和留校的四位博士为本所的新生力量。相信，经过全所师生的共同努力，有机三所有能力为兰州大学有机合成作出新的贡献。标志性成果：

1.承担并完成了大环二萜、二环倍半萜等多项国家自然科学基金项目，科研成果曾先后荣获国家自然科学三等奖一项，省部级二等奖五项，三等奖三项。

2.三尖杉碱的全合成研究，三尖杉酯碱类化合物是一类抗癌新药，其中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱是我国首创推荐应用于临床的抗白血病新药，已被美国国立癌症研究中心正式认可，并列为中华人民共和国的首创药物。然而，我国对于三尖杉碱的全合成研究尚属空白。经过三年多的不懈努力，独立发展了全新的合成策略，即：以氮原子参与的跨环还原重排为关键反应，分别用两条路线完成了三尖杉碱（-）-cephalotaxine 的全合成。相关研究成果已先后在国外著名期刊JOC和Org. Lett.上发表。

3.双黄酮类化合物的全合成研究，双黄酮类化合物是黄酮类化合物中较为复杂的一类化合物，它们大多为中草药中治疗人类疾病的有效成分，特别是近年来人们发现该类化合物具有抗肿瘤及抗艾滋病的生理活性。以结构新颖、独特的双黄烷酮化合物—狼毒素为合成目标，以金属（In或La）参与的C3?碘代黄烷酮的还原偶联反应为关键反应，首次通过化学方法合成了3,3’-双黄烷酮类化合物，以可靠的完整的波谱学手段（1HNMR, 13CNMR, IR, MS, HRMS, x-ray）鉴定了合成中间体及最终产物的结构，这是到目前为止有关这个分子化学合成的最为系统，可信的全合成报道。

4.螺环缩酮化合物Heliquinomycin的合成研究，在研究中发现采用杂Diels－Alder反应来构筑芳基螺环缩酮的新方法。

5.致力治疗重大疾病的药物工艺路线、化工原料中间体产品的研制与开发，与国内多家知名制药企业建立了良好的合作关系，完成了多项药物合作开发并取得了很好的经济效益，现已申请发明专利三项。